噻唑并嘧啶酮抗菌化合物的生物素标记合成开题报告

 2023-04-18 09:32:45

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

摘要:噻唑并嘧啶是嘌呤的重要类似物,在医药和农药领域都有广泛用途,其显著的生物活性正在越来越受到人们的关注,是近年来新药发现领域的研究热点之一。

本课题以表皮葡萄球菌YycG组氨酸激酶HATPase_ c功能域作为候选药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了与该药靶蛋白具有很好的亲和力并可抑制酶活性小分子化合物(Compound 5)具有良好的抗金黄色葡萄球菌作用,通过生物素标记与亲和层析结合,实现作用蛋白的分离、富集、纯化与鉴定。

验证其作用靶点是否为YycG组氨酸激酶HATPase_ c功能域。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

研究内容:本课题以表皮葡萄球菌YycG组氨酸激酶HATPase_ c功能域作为候选药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了与该药靶蛋白具有很好的亲和力并可抑制酶活性小分子化合物(Compound 5)具有良好的抗金黄色葡萄球菌作用,通过生物素标记与亲和层析结合,实现作用蛋白的分离、富集、纯化与鉴定。

验证其作用靶点是否为YycG组氨酸激酶HATPase_ c功能域。

研究手段:1、将取代苯乙酮(10 mmol)溶解在甲苯(10 mL)中,滴入含有碳酸二乙酯(20 mmol)和氢化钠(28mmol, 60%的矿物油)的甲苯溶液中回流。

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